Venlafaksiini (Suomessa mm. kauppanimellä EfexorIhmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX16 Fimea., Yhdysvalloissa Effexor) on serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) ryhmään kuuluva masennuslääke. Venlafaksiini lisää myös dopamiinin määrää aivokuorellaDelgado PL, Moreno FA (2000). "Role of norepinephrine in depression". Journal of Clinical Psychiatry. 61 (Suppl. 1): 5–12. Verkkoversio"Stahl's Essential Psychopharmacology – Cambridge University Press". Stahlonline.cambridge.org. Retrieved 21 November 2013..
Suomessa venlafaksiinia myydään tuotenimillä Venlafaxin ja Efexor, ulkomailla nimen kirjoitusasu on usein Effexor. Lääkkeen toi markkinoille alun perin Wyeth vuonna 1993, mutta nykyisin lääkkeestä on liikkeellä eri lääkeyhtiöiden valmisteita. Venlafaksiini oli Yhdysvalloissa kuudenneksi määrätyin masennuslääke 17,2 miljoonalla reseptimääräyksellä vuonna 2006. Lääkkeen patentti umpeutui Yhdysvalloissa 2008, Euroopassa patentti oli voimassa vuoteen 2017.
Käyttö pienoiskuva|vasen|Eri lääketehtaiden venlafaksiinivalmisteita. Venlafaksiini tuli alun perin markkinoille tuotenimellä Efexor, mutta nykyään sitä valmistavat monet eri lääkeyritykset.
Venlafaksiinia käytetään masennuksen, ahdistuneisuushäiriöiden, sosiaalisten tilanteiden pelon sekä neuropaattisen kivun hoitoon. Lääkettä määrätään yleisesti vasta, jos SSRI-tyypin masennuslääkkeistä ei ole saatu merkittävää hyötyä.
Venlafaksiinia käytetään yleensä kerran päivässä otettavana depottablettina. Suositeltu aloitusannos on 75 mg / vrk ja annosta lisätään tarvittaessa jopa 375 milligrammaan vuorokaudessa, mikäli lääkettä käytetään masennuksen hoitoon. Muiden sairauksien hoidossa maksimiannos on yleensä 225 mg / vrk. Huttunen & Socada 2017, s. 129
Venlafaksiinin vaikutusmekanismi ja rakenne on hyvin lähellä tramadolia. Venlafaksiini saattaa vaikuttaa kipuun opioidireseptoriin kohdistuvien vaikutusten kautta.The Opioid System as the Interface between the Brain's Cognitive and Motivational Systems. Academic Press. 2018. p. 73. . Archived from the original on 27 August 2021. Retrieved 9 May 2020. Venlafaksiini vaikuttaa epäsuorasti opioidireseptoreihin sekä α2-adrenergiseen reseptoriin, ja sen osoitettiin lisäävän kipukynnystä hiirillä. Nämä kivun hyödyt kumottiin opioidiantagonistilla naloksonilla, mikä tuki opioidimekanismia.Stern TA, Fava M, Wilens TE, Rosenbaum JF (2015). Massachusetts General Hospital Comprehensive Clinical Psychiatry. Elsevier Health Sciences. p. 860. . Archived from the original on 27 August 2021. Retrieved 9 May 2020.
Vaikutusmekanismi Venlafaksiinin hoitovaikutuksen arvellaan perustuvan siihen, että se estää serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinottoa. Lisäksi venlafaksiinilla on hieman dopaminergista vaikutusta. Suhteelliset vaikutukset serotonenergisiin, noradrenergisiin ja dopaminergisiin toimintoihin riippuvat annoksen määrästä. Serotonergiset vaikutukset korostuvat pienillä annoksilla, kun taas vaikutukset noradrenergisiin ja osittain dopaminergisiin toimintoihin ilmenevät vasta suuremmilla annoksilla.Huttunen & Socada 2017, s. 128
Venlafaksiini metaboloituu CYP2D6- ja CYP3A4-entsyymien välityksellä.
Haittavaikutukset Venlafaksiinilla hoidettujen potilaiden itsemurhariski on yhdessä tutkimuksessa todettu olevan yli puolitoistakertainen verrattuna potilaisiin, jotka eivät syö masennuslääkkeitä.Tiihonen J, Lönnqvist J, Wahlbeck K, Klaukka T, Tanskanen A, Haukka J (2006). "Antidepressants and the risk of suicide, attempted suicide, and overall mortality in a nationwide cohort". Arch. Gen. Psychiatry 63 (12): 1358–67.
Erityisesti alle 25-vuotiailla venlafaksiinin on huomattu kasvattavan itsetuhoisen käyttäytymisen riskiä.doi:10.1001/archpsyc.63.12.1358. "Overview for December 13 Meeting of Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee" (PDF). November 16, 2006. http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4272b1-01-FDA.pdf. Retrieved on 2007-06-20 Venlafaksiinia ei tulisi määrätä lapsille ja teini-ikäisille, koska sen tehoa ja turvallisuutta näissä ikäryhmissä ei ole osoitettu.Emslie GJ, Findling RL, Yeung PP, Kunz NR, Li Y (2007). "Venlafaxine ER for the treatment of pediatric subjects with depression: results of two placebo-controlled trials". Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 46 (4): 479–88. doi:10.1097/chi.0b013e31802f5f03. Venlafaksiinin käytöstä ei ole todettu selkeää hyötyä hoidettaessa alle 12-vuotiaita lapsia.
SSRI-lääkkeistä poiketen venlafaksiini saattaa nostaa verenpainetta, jos annos on yli 200 milligrammaa vuorokaudessa. Tämän takia potilaan verenpaine tulisi mitata ennen annoksen suurentamista ja sen jälkeen.
Lääkitys on lopetettava asteittain annosta pienentämällä muutaman viikon tai kuukauden kuluessa, jotta mahdolliset vieroitusoireet jäisivät mahdollisimman vähäisiksi. Lääkkeen käytön lopettaminen äkillisesti voi aiheuttaa muun muassa huimausta, parestesioita, ahdistuneisuutta sekä sähköiskun kaltaisia tuntemuksia.Huttunen & Socada 2017, s. 131
Lähteet
Viitteet
Luokka:SNRI-lääkkeet Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit Luokka:Fenetyyliamiinit