Letrotsoli (C17H11N5) on laajalle levinneen rintasyövän vaihdevuosien jälkeiseen hoitoon tarkoitettu lääke. Letrotsolin teho perustuu aromataasientsyymin toiminnan estämiseen.
Synteesi Letrotsolisynteesin lähtöaineena on 4-bromimetyylibentsonitriili, joka reagoi imidatsolin kanssa muodostaen välituotteen. Välituotteesta poistetaan protoni ja se reagoi para-fluoribentsonitriilin kanssa muodostaen letrotsolia.
Vaikutusmekanismi Estrogeenihormonit voivat voimistaa rintasyöpäkasvaimen suurentumista. Aromataasi on entsyymi, joka muuntaa androgeenejä estrogeeneiksi. Letrotsoli on aromataasin inhibiittori eli se estää entsyymin toimintaa. Tällöin ihmisen elimistön estrogeenipitoisuus alenee ja niiden syövän etenemistä voimistava vaikutus heikkenee.
Letrosolia käytetään joko ainoana liitännäishoitona tai yhdessä tamoksifeenin kanssa. Letrotsolin on todettu ehkäisevän rintasyövän uusiutumista jonkin verran tehokkaammin kuin tamoksifeenin.
Lähteet
Aiheesta muualla Human Metabolome Database (HMDB): Letrozole KEGG: Letrozole ChemBlink: Letrozole
Luokka:Lääkkeet