レチノイン酸受容体α

レチノイン酸受容体α（、略称: RARα）またはNR1B1（nuclear receptor subfamily 1, group B, member 1）は、ヒトではRARA遺伝子にコードされる核内受容体である。

RARA遺伝子はヒトではの17q21.2に位置し、転写因子として機能する核内ホルモン受容体をコードする。レチノイン酸受容体（RAR）はRARαの他に、、の2種類が存在する。

機能

レチノイドシグナルは、レチノイン酸受容体（RAR）とレチノイドX受容体（RXR）の2種類の核内受容体ファミリーからなるRXR/RARヘテロ二量体によって伝達される。リガンドが存在しない場合には、DNAに結合したRXR/RARαはコリプレッサーである、（SMRT）、そしてヒストンデアセチラーゼをリクルートすることで転写を抑制する。リガンドが複合体に結合すると、コンフォメーション変化が生じてコアクチベーター、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ、基本転写装置のリクルートが可能となる。RARαはビタミンA誘導体であるレチノイン酸と相互作用し、細胞成長、分化、胚発生時の器官形成に重要な役割を果たす。

臨床的意義

レチノイン酸シグナルは、初期胚発生時のいくつかのシグナル伝達経路と関係している。レチノイン酸は体軸の形成に関与しており、対称性を確立する。また、レチノイン酸はプロニューラル因子である（Neurog2）の発現を調節することで神経分化に影響を与える。レチノイン酸は心臓形成にも影響を与え、具体的には心房の形成に関与している。また、膵臓、腎臓、肺、四肢の発生にも関与している。

RARA遺伝子の再配置を伴う染色体転座は、急性前骨髄球性白血病（APL）の主要な特徴である。最も高頻度でみられる転座はt(15,17)(q21;q22)であり、RARA遺伝子がPML遺伝子と融合している。

相互作用

RARαは次に挙げる因子と相互作用することが示されている。

CCND3

PML

Src

リガンド

アンタゴニスト BMS-189453（非選択的） (RARα選択的)

出典

レチノイン酸受容体α

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